INACLEAR

FUNÇÃO: CLAREADOR
INCI name: BENTONITE AND TRIMETHOXYBENZYL ACETYLSINAPATE
Uso: Externo
Existem inúmeros mecanismos envolvidos no processo de melanogênese. A ciência já identificou que ao inibir determinadas ligações de proteínas com os receptores de membrana do melanócito, é possível inibir o processo da melanogênese.
De fato, este novo composto ativo atua nos mecanismos reguladores fisiológicos para produzir seus efeitos notáveis. A grande maioria dessas proteínas sinalizadoras é excretada pelos queratinócitos após algum insulto na pele.
No entanto, existem proteínas liberadas pelos fibroblastos que tem efeito inibitório na síntese de melanina quando se ligam aos receptores específicos do melanócito. É o caso da proteína DKK-1, responsável pela inibição da produção de melanina, principalmente nas regiões palmo-plantar.
O Inaclear é capaz de aumentar a síntese de DKK-1 e consequentemente inibir a produção de melanina. Além disso, também possui capacidade de inibir a entothelina-1 e a MART-1, ambas responsáveis pela sinalização da síntese e maturação da melanina.
 

Mecanismos de ação

Inibição da melogênese via DKK-1 : DKK-1 atua como inibidor quando se liga ao receptor WNT. Ao se ligar no receptor, a proteína impede que ocorra a sinalização da síntese da melanina via ativação das cateninas. Além disso promove inibição da endotelina e MART-1.
O processo de formação da melanina ocorre no interior de organelas elípticas altamente especializadas, denominadas melanossomas. Essas vesículas responsáveis pelo armazenamento de tirosinase sintetizada pelos ribossomos representam a sede dos fenômenos bioquímicos em que originam a melanina.
Existem mais de 600 proteínas envolvidas na formação da melanina no interior do melanossoma, no entanto já é conhecido que podemos também inibir a formação da melanina por outros mecanismos bioquímicos.
 

Inibição da maturação da melanina:

 
Durante o processo de formação da melanina, existe uma glicoproteína denominada PMEL-17 que possui a capacidade de formar estruturas fibrilares no interior do melanossoma e possui papel fundamental na biossíntese da melanina.
A inibição dessa glicoproteína resulta em clareamento do melasma epidérmico, como observado em estudo com niacinamida 4%. Devemos lembrar que a PMEL-17 é dependente de outra proteína denominada MART-1 e neste caso podemos utilizar o Inaclear para inibir seletivamente a MART-1, reduzindo ainda mais a ação da PMEL-17.
 

Modulação das enzimas presentes no interior dos melanossomas

 
Existem 4 enzimas que possuem papéis fundamentais na formação da melanina e que estão presentes no interior dos melanossomas.
São elas:

• Tisorinase
• TRP-1 (Tyrosinase-related protein-1)
• TRP-2 (Dopachrome tautomerase)
• Glutationa 2

A tirosinase é bem conhecida e o ativo que apresenta capacidade de inibição da atividade dessa enzima é o Alfa Arbutin. Associado com niacinamida 4% apresenta resultado positivo no tratamento de melasma.
A TRP-1 pode ser inibida pelo flavonóide galangin, presente no extrato denominado Biolumitá, enquanto a enzima TRP-2 pode ser modulada pelo extrato de plâncton Brighlette.
A glutationa é uma enzima que quando tem sua expressão aumentada, forma uma melanina mais clara e pode ser modulada pelo hexylresorcinol.
 

Inibição da melanogênese através dos mecanismos de inibição da proteína WNT-1 e cateninas

 
A WNT-1 é uma proteína liberada pelos queratinócitos e possui um receptor específico na membrana dos melanócitos. A partir de sua ligação com este receptor ocorre a sinalização do aumento da síntese das enzimas Tisorinase, TRP-1 e TRP-2 através da via das cateninas. Como já vimos o aumento dessas enzimas resultam em maior síntese de melanina.
A proteína natural que compete com a WNT-1 pelo receptor de membrana no melanócito é a DKK-1 (Dickkopf-1), liberada pelos fibroblastos. A DKK-1 atua como inibidor quando se liga ao receptor, impedindo que ocorra a sinalização da síntese da melanina via ativação das cateninas.
Inaclear é capaz de aumentar a expressão da proteína DKK-1 e em cultura de melanócitos promoveu redução da melanogênese.
 

O papel do VEGF (Fator de Crescimento do Endotélio Vascular)

 
Liberado pelos queratinócitos, principalmente após dano causado pela exposição ao ultravioleta, pode aumentar a atividade dos melanócitos. O ácido tranexâmico pode ser utilizado para modular o VEGF.
Podemos concluir que a via de ativação da melanogênse possui inúmeras enzimas e proteínas envolvidas e nem sempre um único ativo possui capacidade de inibição. O uso racional de ativos multigênicos se faz necessário para obter um efeito potencializado e sinérgico.

Modulação da endotelina

A endotelina é uma proteína capaz de estimular a dentritogênese e a síntese de melanina. Possui receptor específico na membrana do melanócito e sua inibição resulta em diminuição do conteúdo de melanina. Inaclear também possui capacidade de inibir a entothelina-1.

Indicação

Inaclear é indicado para o tratamento de melasma, por inibir a melanogênese.
 

Recomendação de uso

 
Uso recomendado: 1%
 

Aplicações

• Creme facial
• Soro anti-ponto escuro
• BB Creme
• Base compacta em pó

Farmacotécnica

• pH final da formulação: 4,5 a 11,0
• Introduzir INACLEAR® (vetorizado bentonita) no final do processo de formulação antes do perfume incorporação

Efeitos/Estudos do INACLEAR

 
Inaclear possui efeito sobre manchas escuras, reduzindo-as positivamente. Em estudos realizados com voluntários, o produto minimizou os pontos escuros na superfície de determinada área da pele.
Testes afirmam que o produto reduz a síntese de melanina na pele, mostrando que, após cinco dias de tratamento, foi possível observar uma diminuição significativa da melanina contida na epiderme. Ou seja, o teor de melanina foi, positivamente, diminuído nas camadas superiores da epiderme.
Além disso, foram realizados estudos em diferentes voluntários que usaram placebo e o resultado mostrou que o uso da formulação placebo não tem resultados significativos, já que suavizou apenas 4,8% das manchas escuras.
Porém, o mesmo estudo realizado com voluntários que utilizaram Inaclear, apresentou:

• Após 28 dias de uso, o ativo reduziu a intensidade das manchas escuras em 7%;
• Após 56 dias de uso, o ativo reduziu a área escura da pele em 12,8%

Portanto, em apenas 28 dias o produto agiu eficazmente na intensidade da cor dos pontos escuros. Já em 56 dias de uso, esse resultado quase duplicou.
Ambos os casos mostraram que o resultado é, significativamente, mais alto do que o apresentado com o uso de placebo.
 

Exemplos de Prescrição

1. Creme Noturno Clareador

• HENTOWHITE 2,0%
• ALFA ARBUTIN 4,0 %
• INACLEAR 1,0%
• BIOLUMITÁ 0,5%
• NIACINAMIDA 4,0%
• CREME QSP 30g

Aplicar à noite por 4 semanas ou conforme orientação médica.
 

2. Creme Noturno Clareador para pacientes com melasma resistente à hidroquinona

• METIMAZOL 5,0%
• ALFA ARBUTIN 2,0%
• B-WHITE 2,0%
• TGP-2 PEPTÍDEO 2,0%
• NIACINAMIDA 4,0%

Aplicar à noite por 4 semanas ou conforme orientação médica.
 

Creme Noturno Clareador para pacientes com melasma + telangiectasia

• ÁCIDO TRANEXÂMICO 5,0%
• ALFA ARBUTIN 2,0%
• INACLEAR 1%
• TGP-2 PEPTÍDEO 2,0%
• PHYSASUN 0,5%

Aplicar à noite por 4 semanas ou conforme orientação médica.
 

Referências Bibliográficas

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